图/文:尹富成
2025年4月11日下午,应南华大学药学院的邀请,贵州医科大学/贵州省天然产物研究中心苑春茂教授在药学楼B栋411会议室做了题为“苗药及其近缘植物活性物质基础研究”的学术报告,本次报告由药学院郭勇教授主持。
苗药中的部分活性成分(如黔产金丝桃属植物中分离的多环多异戊烯基间苯三酚类化合物)具有显著降脂活性,可通过调控脂质合成与分解途径改善肝脏脂质沉积。苗药中的部分活性成分还可直接靶向溶酶体或诱导肿瘤细胞凋亡,抑制结直肠癌、肝癌等进展。苑春茂教授针对黔产藤黄科、木兰属等药用植物,挖掘具有抗结直肠癌、逆转肿瘤多药耐药等活性的化合物(如PPAPs类、倍半萜内酯类);通过化学修饰、骨架转化等手段优化活性天然产物结构,并探索其靶向P-gp、Wnt信号通路等作用机制。
苑春茂教授向我们介绍一种特殊类型的杂化天然产物:多环多异戊烯基间苯三酚(PPAPs),由酰基间苯三酚与异戊烯基和其他异戊烯基衍生物杂合而成。它们独特复杂的结构和优异的生物活性引起了生物学家和化学家的兴趣。PPAPs广泛存在于藤黄科植物中,目前已鉴定出700多个PPAPs。苑春茂教授从黔产藤黄科金丝桃属(Hypericum)金丝桃(Hypericum monogynum)花中分离鉴定三个具有新颖骨架的PPAPs,hymoins A–C。其中,hymoin A是首个发现具有6/5/5/5/7五环笼状结构的PPAP;hymoin B则以罕见的重排5/6/8三环体系为特点;而hymoin C则是首个具有独特的螺旋环5/6/7结构的重排PPAP。化合物新颖的结构通过2D NMR、计算化学及X-单晶衍射确定。在2~8μmol/L浓度范围内,三个PPAPs均能显著抑制OA诱导的HepG2细胞TG浓度。特别是,化合物hymoins A不仅能抑制脂肪酸合成蛋白Acly、Acaca、Fasn,还能上调关键的脂解蛋白PGC-1α和PPAR-α。这一重要发现为降脂药物的研发提供了新的先导化合物。
最后,苑春茂教授鼓励团队保持和谐氛围,并倡导学生积极主动地与老师探讨问题,以促进自身在学术领域的成长。此次讲座历时一个半小时,最终在师生热烈而持久的掌声中圆满落幕。
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