由于其丰富性、易得性和多样的反应性,烯烃已成为有机合成中备受青睐的骨架结构。其中,烯烃的1,2-双官能团化是一项特别引人注目的转化。在这种转化中,可以通过一步反应同时在碳碳双键的相邻位置安装两个官能团,因此可以直接利用简单的原料来迅速增加分子的复杂性。目前,南华大学药学院王震教授科研团队在烯烃的1,2-双官能化反应方向取得了系列研究进展,包括烯烃的硝化/羟基化反应、硝化/硝酸酯化反应、氟羟基化反应、氨酯化反应、不对称双胺化反应等。新方法的开发,解决了原有方法需要使用预功能化底物、区域选择性差、底物范围窄和反应时间长等缺点。利用这些方法,不仅可以快速构建药物分子和天然产物中重要的结构单元,也可以为现有药物的结构修饰提供新的策略。以上工作得到了国家自然科学基金、湖南省自然科学基金、南华大学科研启动经费等项目的支持。
药物设计与研发实验室课题组简介
课题组主要研究方向为“天然产物导向的合成化学、药物化学和化学生物学”,即以厚植独特理论基础的中医药作为原创性新化学实体发现的丰富资源和科学依据,紧扣“新药先导化合物的开发和优化”,围绕神经退行性疾病、肿瘤、病原微生物感染等重大疾病进行新药创制研究。课题组自2015年成立以来,已在J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed., J. Med. Chem.等国际一流期刊上发表科研论文115篇;申请专利27项(授权13项,转让1项)。实验室已有二十名毕业生前往北京大学、东京大学、美国布朗大学和Sharpless研究所等著名院校机构深造。
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