多肽及蛋白质化学选择性修饰可简便有效的赋予其特定的功能，在探究蛋白质结构与功能、研究蛋白-蛋白相互作用、监测细胞内病理及生理学进程、抗体-药物偶联物制备等方面发挥着重要作用。因此，开发高效及高选择性的修饰方法具有重要意义。南华大学药学院王震教授团队李坚博士研究聚焦于多肽及蛋白质化学修饰与应用，目前已取得系列研究进展（Chem. Sci.2021,12, 5209-5215.,Sci. China Chem.2022,65, 1356-1361.,Org. Lett.2022,24, 1673-1677.）。
近日，南华大学药学院王震教授团队在国际知名期刊《Chinese Chemical Letters》(中科院一区期刊，IF：9.4)发表了题为“Recent progress of chemical methods for lysine site-selective modification of peptides and proteins”的综述论文，南华大学王震教授和中山大学熊小峰教授为论文共同通讯作者，李坚博士为第一作者，第一单位为南华大学药学院。
本文概述了典型的Lys化学选择性修饰方法，分为动力学控制的Lys位点选择性修饰、邻近诱导修饰、修饰基团迁移、Lys与其它氨基酸协同装订四种策略重点综述了Lys位点选择性修饰方法的研究进展，并介绍了相应修饰方法在化学生物学研究、抗体药物偶联物制备、共价药物开发等领域中的应用。总之，该论文为新型Lys位点选择性修饰方法的开发及药物研发中的应用提供了参考。
论文链接：https://doi.org/10.1016/j.cclet.2024.110126
药物设计与研发实验室课题组简介:
南华大学王震教授课题组主要以厚植独特理论基础的中医药作为原创性新化学实体发现的丰富资源和科学依据，紧扣“新药先导化合物的开发和优化”，围绕神经退行性疾病、肿瘤、病原微生物感染等重大疾病进行新药创制研究。课题组自2015年成立以来，组建了一支集教授、副教授、讲师、博士后、硕/博士生于一体、结构合理的年轻科研团队，承担了国家海外高层次人才引进计划青年项目、国家自然科学基金、中国博士后科学基金、湖南省自然科学基金等多项科研项目，已在J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed., J. Med. Chem., Eur. J. Med. Chem.等国际一流期刊上发表了科研论文118篇；申请专利27项（授权16项，转让1项）。实验室已有二十名毕业生前往北京大学、东京大学、美国布朗大学和Sharpless研究所等著名院校机构深造。