文/胡玉玲 图/崔雅情
2024年5月18日上午,应南华大学药学院副院长王力立和杨留攀教授的邀请,南京大学王乐勇教授、澳门大学王瑞兵教授和南开大学郭东升教授做客南华大学,在药学楼101会议室分别做了题为“构筑功能芳烃大环,组装药物转运体系”和“超分子工程细胞”以及“高效识别的生物医用超分子材料”的学术报告。本次报告由杨留攀教授主持。三位专家围绕“基于分子识别的生物医药应用”主题,为在场师生呈现了一场精彩的学术盛宴。
王乐勇教授从大环化学起源发展出发提出了未来的挑战:如何开发大环化合物在药物分析、药物转运、与生命科学相结合等方面的功能潜力。在经典大环的基础上进行功能化修饰并开发其药物转运功能是一大挑战。王乐勇教授向我们介绍了其团队所构建的药物转运体系,一种是利用柱芳烃构建的具有pH响应的超分子囊泡,这种载体有望作为抗癌药物载体,提高药物的靶向性、降低药物的毒副作用。另一种为作为药物转运材料的高效溶胀超分子水凝胶,通过引入水溶性柱芳烃与二茂铁主客体超分子体系,实现水凝胶高效溶胀,使水凝胶的含水量提升了12倍。目前,许多优秀学者在新型大环研究方面取得了出色工作,大环的合成与制备蓬勃发展。在此基础上王乐勇教授提出了新型功能性大环芳烃的挑战:如何将构筑基元拓展至非芳烃基团以及如何通过基元设计产生腰部活性位点?王乐勇教授重点向我们介绍了三种具有潜在应用的大环,包括强调手性的Tröger’s base为基础的大环、强调功能修饰的环脲芳烃、强调时间维度的动态大环。此外,其团队也构建合成了一系列新型功能芳烃大环,对推动领域的发展具有重要意义。
王瑞兵教授以四张简易有趣的图片开场,从三个层面展开,分别是分子层面的超分子主客体结合、纳米层面的“乐高式”组装、细胞层面的超分子组装(纳米药物通过超分子主客体组装与细胞“牵手”或者细胞内部“牵手”)。在众多有效的给药途径中,给药障碍一直是一个挑战,而细胞有着免疫逃逸和特异性蓄积,可以作为理想的药物载体进一步研究。王瑞兵教授着重讲述了超分子细胞工程的两个方面,搭便车给药的超分子偶联和搭便车给药和治疗的超分子给药聚集,通过超分子方式与纳米药物“牵手”,可以稳定细胞搭载的药物。比如,在巨噬细胞表面的纳米药物逆转了炎症的进展,超分子细胞递送化疗药物与anti-PDL1联合用药极大的增效了小鼠黑色素瘤的免疫治疗效果。
郭东升教授利用大环主体的高效识别进行了小分子药物识别、致病生物大分子、多样性生物分子三个方面的生物医用材料研究。生物医用材料是十四五规划大力推动发展的高端新材料,通过超分子化学领域中的高效分子识别来推动生物医用材料的精准化发展具有重大挑战。首先,郭东升教授在小分子药物识别方面提出一种通过纵向拓展大环空腔提升大环主体结合能力来解决药物精确负载问题策略,建立了定量负载和比率递送的主客体载药模型,发展了高效识别小分子药物的大环载体新材料,比如构建了定量负载阿霉素的深腔大环载体CAC4A、大环两亲组装材料应用于肿瘤组合治疗等。其次,郭东升教授在致病生物大分子方面提出了共组装杂多重识别新策略,发展了高效识别、精准捕获和清除致病生物大分子的大环治疗新材料,如杯芳烃和环糊精共组装杂多重分子识别用于抑制蛋白纤维化治疗阿尔兹海默症、解毒大分子毒素等方面。最后,郭东升教授在多样性生物分子方面向我们介绍了超分子材料库的模块化构筑策略,实现了精确诊断等多元化功能材料的定制化合成,如构筑分子工具箱和识别数据库用于免疫治疗、酶串联检测和超分子放疗等方面。
在场的老师和同学们都积极互动,提出问题并展开了热烈的讨论,讲座最后在师生经久不息的掌声中结束。
报告人简介
王乐勇教授
王乐勇:南京大学有机化学和材料学科教授。
1994年常州大学本科(化学工程)毕业,1997年,南京工业大学硕士(应用化学)毕业,2000年在南京大学博士毕业(有机化学),2000-2006年,先后在中国科学院化学研究所、法国Dijon勃艮第大学、德国Mainz大学和德国Erlangen-Nürnberg大学从事学习和科学研究,期间获得法国教育部基金和德国洪堡基金(AvH)资助。2006年聘为南京大学教授。2007年,教育部介观化学重点实验室兼职教授和副主任;2021年,生命分析化学国家重点实验室兼职教授。
2017年入选教育部新世纪人才计划;2013年任英国皇家化学会Fellow;获日本化学会杰出讲座奖、澳门大学澳门杰出访问学者奖,江苏省科学技术一等奖,以及十二届江苏省优秀科技工作者。
现任RSC Adv期刊编委和associatededitor、中国化学会期刊《Chinese Chem. Lett.》副主编和执行主编、复旦大学《GreenSynth. and Catal.》英国皇家化学会期刊《Chem. Soc.Rev.》顾问委员会委员。他也是中国感光学会光化学与光生物专业委员会委员,中国化学会超分子化学专业委员会委员。江苏省化学会系统组装化学专业委员会主任委员。2018-2019年担任欧盟研究基金会(ERC)化学与材料评审委员会Panel Member;
王乐勇教授及其团队长期从事超分子组装材料研究,取得一系列创新性成果。在国内外期刊等国际学术期刊发表学术论文260余篇,学术书籍5章,主编英文学术书籍2部。
王瑞兵教授
王瑞兵,澳门大学,中华医药研究院、中药质量研究国家重点实验室、健康科学学院药物科学系教授、课题组长、博士生导师,澳门大学全球事务总监,英国皇家化学会会士。本科和博士分别毕业于吉林大学化学系和加拿大女皇大学化学系。毕业后曾任职于加拿大科学院和生物医药业界。目前的主要研究兴趣是基于超分子体系的药物递送系统的设计与应用。发表了包括在Sci. Adv., Nature Commun.,J. Am. Chem. Soc.,Angew. Chem. Int. Ed., Matter, Adv. Mater., CCS Chem.等杂志的研究论文200余篇,引用10000多次。先后主持3项国家自然科学基金面上项目、7项澳门科技发展基金项目、1项深圳科创委-深港澳科技计划项目以及2项何鸿燊博士医疗拓展基金会基金等项目。近年研究成果获2022年澳门科学技术奖-自然科学二等奖(第一完成人)、2020年澳门科学技术奖-技术发明三等奖(第一完成人),中国化学会元素周期表青年化学家等奖项,并近年连续入选全球前2%顶尖科学家榜单。担任Chinese Chemical Letters和Supramolecular Materials等杂志编委、ACS Applied Bio Materials顾问编委、以及中国化学会超分子化学专业委员会委员。
郭东升教授
郭东升,南开大学化学学院教授、博导。2001年获南开大学学士学位,2006年获南开大学博士学位,导师刘育教授。2006年留校任教,历任讲师、副教授、教授。主要从事生物医用超分子材料研究工作,目前已在Nat. Chem.,Nat. Commun.,Adv. Mater.,J. Am. Chem. Soc.,Angew. Chem. Int. Ed.等刊物上发表论文160余篇,累计他引7200余次。2013年获国家优秀青年科学基金资助;2014年入选天津市青年拔尖人才支持计划;2018年入选教育部“长江学者奖励计划”青年学者;2019年入选国家“万人计划”科技创新领军人才。2015年获天津市自然科学一等奖(第二完成人);2019年获天津市青年科技奖;2022年获中国化学会超分子化学青年创新学术讲座奖。目前担任《中国化学快报》,Supramolecular Materials,Frontiers in Chemistry编委,全国光功能材料青年学者研讨会学术委员会委员,中国感光学会青年理事等。
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