图/文:肖俊昊 汤晨
卟啉类化合物是光动力治疗(PDT)中常用的光敏剂。近年来,基于光敏剂的光动力疗法(PDT)在肿瘤治疗领域展现出显著的应用潜力。以卟啉类化合物为核心的光敏剂因其优异的肿瘤靶向性和光动力效应受到广泛关注。刘运美副教授课题组长期致力卟啉类化合物与天然产物协同抗肿瘤药物的开发,题为“Design, synthesis, antitumor activity and ct-DNA binding study of photosensitive drugs based on porphyrin framework(Int. J. Biol. Macromol., 2023, 230, 123147,)”的研究论文已经发表《International Journal of Biological Macromolecules》(中科院1区TOP)杂志上,该研究发现了白杨素-卟啉衍生物能够发挥PDT与化疗的协同抗肿瘤作用。此外,该课题组还分别在《Journal of Molecular Structure》(J. Mol. Struct., 2023, 1288, 135826.中科院2区)、《Applied Organometallic Chemistry》(Appl. Organomet. Chem., 2025, 39, E7759.中科院2区)等SCI期刊上发表相关研究的学术论文。同时,获相关研究领域发明专利5项。
近日,该课题组在《Molecular Diversity》(中科院2区)发表了题为“Synthesis of porphyrin-formononetin derivatives and their anti-tumor activity studies”的研究论文。
研究显示,通过共价键将卟啉与芒柄花素连接,可显著增强ROS量子产率并实现PDT与化疗的双重效应(如上图)。其中,锌金属化衍生物6c表现尤为突出,其ROS量子产率较母体卟啉提升40%,对前列腺癌细胞DU145的半数抑制浓度(IC50)低至20.44 μmol/L(光照条件),且对正常心肌细胞H9C2的毒性显著低于阳性对照药物5-FU。该论文首次将卟啉类光敏剂与天然化合物芒柄花素相结合,为以后开发光动力治疗与化疗的联合治疗提供了理论研究基础。
本论文第一作者为南华大学药学院硕士研究生杨玲艳,通讯作者为南华大学药学院刘运美副教授。论文链接:https://doi.org/10.1007/s11030-025-11183-w.
刘运美,博士,副教授,长期从事药学专业教学与科研工作。主要研究领域为活性天然产物的结构修饰、分析及构效关系,肿瘤光动力治疗小分子化合物的发现、机制探讨与研究。在Int. J. Biol. Macromol.、J. Math. Chem.、J.Mol. Struct. Sci.等国际知名杂志发表研究论文多篇,指导学生获得国家级竞赛奖2项。
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